Das neue Diabetesmedikament Sitagliptin senkt den Blutzucker und die Lipide mit geringen Nebenwirkungen

Ein Freund fragte Huazi, er habe die Ankündigung der staatlichen Lebensmittel- und Arzneimittelbehörde gesehen, dass ein neues Medikament zur Behandlung von Diabetes, Sitagliptin, auf den Markt gebracht worden sei, das in meinem Land unabhängig entwickelt wurde und über unabhängige Rechte am geistigen Eigentum verfügt. Um welche Art von blutzuckersenkendem Medikament handelt es sich?

Huazi sagte, dass Sitagliptin der weltweit erste vollständige Peroxisom-Proliferator-Rezeptor (PPAR)-Agonist sei. Aus pharmakologischer Sicht weist Sitagliptin Ähnlichkeiten mit Insulin-Sensitizern wie Thiazolidindionen (TZDs) auf, seine Effekte sind jedoch umfassender. Es kann nicht nur den Blutzucker senken, sondern auch die Blutfette regulieren und hat weniger Nebenwirkungen.

1. Vielen Diabetikern fehlt es nicht an Insulin. Viele Menschen haben den Eindruck, dass eine Diabeteserkrankung mit einer verminderten Insulinausschüttung des Körpers einhergeht. Bei vielen Patienten mit Typ-2-Diabetes kann der Körper zwar normal Insulin ausschütten, die Empfindlichkeit der Gewebezellen im Körper gegenüber Insulin nimmt jedoch ab. Mit anderen Worten entsteht eine Insulinresistenz und die Verwertung des Blutzuckers wird reduziert, was zu einem Anstieg des Blutzuckers führt.

Die häufigste Ursache für Insulinresistenz ist Fettleibigkeit. Bei manchen übergewichtigen Patienten mit Typ-2-Diabetes ist die blutzuckersenkende Wirkung selbst bei Insulinspritzen sehr begrenzt. Nach einer Gewichtsabnahme durch eine kontrollierte Ernährung und gesteigerte körperliche Betätigung lässt sich der Blutzucker jedoch allein durch orale Medikamente gut kontrollieren.

2. Medikamente zur Verringerung der Insulinresistenz Bei manchen Patienten mit Typ-2-Diabetes gelingt es jedoch trotz Diät und gesteigerter körperlicher Betätigung immer noch nicht, die Insulinresistenz zu verringern, sodass sie Medikamente zur Linderung der Symptome einnehmen müssen. Zu den häufig verwendeten Medikamenten zur Verringerung der Insulinresistenz gehören Metformin (die Wirkung ist jedoch schwach) und Thiazolidindione (TZDs) (Rosiglitazon, Pioglitazon).

Die Wirkung von TZD-Medikamenten besteht darin, die γ-Rezeptoren in PPAR zu stimulieren, die Insulinempfindlichkeit des Körpers zu erhöhen und den Appetit zu reduzieren. TZD-Medikamente haben jedoch viele Nebenwirkungen. Ihre Anwendung kann zu einer Gewichtszunahme führen, in Kombination mit anderen blutzuckersenkenden Arzneimitteln kann es zu Hypoglykämie kommen und sie kann eine Herzinsuffizienz verschlimmern. Rosiglitazon kann Leberschäden verursachen und Pioglitazon kann die Häufigkeit von Blasenkrebs erhöhen. Ihre Verwendung unterliegt zahlreichen Einschränkungen.

3. Siglistat kann den Blutzucker- und Lipidspiegel senken. Es gibt drei Subtypen des Peroxisom-Proliferator-Rezeptors (PPAR), nämlich α, δ und γ. Unter diesen ist der PPAR-γ-Rezeptor mit der Regulierung des Blutzuckerspiegels verbunden, während die PPAR-α- und PPAR-δ-Rezeptoren mit der Regulierung der Blutfettwerte zusammenhängen.

Sitagliptin, das in meinem Land unabhängig entwickelt wurde, ist der weltweit erste PPAR-Vollagonist auf dem Markt. Es hat eine stimulierende Wirkung auf die drei Subtypen α, δ und γ und kann nicht nur den Blutzucker senken, sondern auch die Blutfette regulieren.

In der klinischen Studie der Phase III kann Sitagliptin den Glykohämoglobinspiegel (HbA1c) um 1,32–1,52 % senken und hat eine bessere Kontrollwirkung auf den Nüchternblutzucker, den postprandialen Blutzucker, den Insulinresistenzindex, Triglyceride, freie Fettsäuren usw.

4. Siglistat hat weniger Nebenwirkungen. In Bezug auf die Arzneimittelsicherheit hat Sitagliptin eine aktivierende Wirkung auf die α-, δ- und γ-Subtypen von PPAR, wodurch die Glykolipidregulierung der drei Subtypen ausgeglichen und die potenziellen Nebenwirkungen vermieden werden können, die durch die einzelne Aktivierung des γ-Subtyps verursacht werden. Im Hinblick auf häufige Nebenwirkungen wie Ödeme und Gewichtszunahme ist Sitagliptin deutlich weniger anfällig als herkömmliche TZD-Medikamente.

In den laufenden multizentrischen, randomisierten, doppelblinden, kontrollierten klinischen Studien waren die durch Sitagliptin verursachten Nebenwirkungen mit denen in der Placebogruppe vergleichbar. Mit anderen Worten: Sitagliptin-Natrium hat zwar eine blutzuckersenkende und blutfettregulierende Wirkung, verursacht jedoch keine Zunahme von Nebenwirkungen und weist ein sehr gutes Sicherheitsprofil auf.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Insulinresistenz eine häufige Ursache für Typ-2-Diabetes ist und die Verbesserung der Insulinresistenz die Grundvoraussetzung für die Behandlung von Typ-2-Diabetes ist. Allerdings haben herkömmliche TZD-Medikamente erhebliche Nebenwirkungen, was ihre Anwendung einschränkt. Sitagliptin-Natrium, das in meinem Land unabhängig entwickelt wurde, kann nicht nur den Blutzucker senken, sondern auch die Blutfette regulieren. Es weist geringe Nebenwirkungen und eine gute Sicherheit auf und bietet mehr Möglichkeiten zur Behandlung von Typ-2-Diabetes.

Das Arzneimittel sollte unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Wenn Sie Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, wenden Sie sich bitte an einen Arzt oder Apotheker. Ich bin Apotheker Huazi. Folgen Sie mir gerne und teilen Sie mehr Gesundheitswissen.