Welche Eigenschaften haben Alisartan und Mesartan, die „Neulinge“ in der Klasse der Sartane?

Ein Freund hinterließ Huazi eine Nachricht, in der er sagte, dass er unter den Sartan-Medikamenten zwei weniger bekannte Sartane gefunden habe, Alisartan und Mesartan. Was sind ihre Eigenschaften? Es scheint, dass nicht viele Leute sie verwenden?

Huazi sagte, dass Alisartan und Mesartan beides neu eingeführte Sartan-Medikamente und beide Prodrugs seien. Sie müssen vom menschlichen Körper aufgenommen und verstoffwechselt werden, um ihre Wirkstoffe freizusetzen und erst dann ihre blutdrucksenkende Wirkung entfalten zu können. Im Vergleich zu den zuvor eingeführten Sartan-„Vorgängern“ zeichnet es sich durch geringere Nebenwirkungen und eine stärkere Wirksamkeit aus.

1. Alisartan wurde in meinem Land unabhängig entwickelt

Die meisten blutdrucksenkenden Medikamente werden von ausländischen Pharmaunternehmen entwickelt und nach Ablauf der Patentschutzfrist von chinesischen Pharmaunternehmen kopiert. Alisartan ist ein blutdrucksenkendes Medikament, das in China unabhängig entwickelt und 2013 in China auf den Markt gebracht wurde. Es ist der „kleine Bruder“ der Sartan-Medikamentenfamilie.

Der Referenzprototyp für die Entwicklung von Alisartan war „Losartan“ . Nach der Einnahme wird es im menschlichen Körper durch Hydrolasen metabolisiert und setzt 5-Carboxylat-Losartan (EXP-3174) frei, um seine pharmakologischen Wirkungen zu entfalten. Auch Losartan setzt im menschlichen Körper EXP-3174 frei, in dieser Hinsicht sind sich die beiden Medikamente ähnlich.

Losartan muss jedoch von der Leber metabolisiert werden, während Allisartan durch gastrointestinale Hydrolasen metabolisiert wird und keinen Leberstoffwechsel erfordert. Dadurch kann die Leberbelastung von Bluthochdruckpatienten verringert werden und es kommt zu weniger Wechselwirkungen bei der Kombination mit anderen Medikamenten .

In der klinischen Anwendung kann Alisartan wie Losartan zur Behandlung von leichtem und mittelschwerem Bluthochdruck eingesetzt werden. Es kann außerdem die Harnsäureausscheidung fördern und gleichzeitig den Blutdruck senken , sodass es für Bluthochdruckpatienten mit Hyperurikämie geeignet ist.

Die blutdrucksenkende Wirkung von Losartan hält nur kurz an und bei einmaliger Einnahme pro Tag ist eine stabile Blutdrucksenkung über 24 Stunden möglicherweise nicht möglich. Die blutdrucksenkende Wirkung von Allisartan hält jedoch länger an und die einmal tägliche Einnahme kann zu einer stabilen Blutdrucksenkung führen .

2. Asartan, das „stärkste Medikament der Geschichte“

Asartan-Kalium wurde 2011 in den USA eingeführt, in China jedoch erst 2021. Es ist ein neues Mitglied der Arzneimittelfamilie der Sartane. Sartan-Medikamente entfalten ihre Wirkung durch die Bindung an Angiotensin-2-Rezeptoren (AT1-Rezeptoren). Die Affinität zu AT1-Rezeptoren bestimmt die Dauer und Intensität der Wirkung von Sartan-Medikamenten.

Nach dem Eintritt in den menschlichen Körper wird Azilsartan schnell freigesetzt und entfaltet seine blutdrucksenkende Wirkung . Azilsartan hat mehrere und irreversible Bindungsstellen mit AT1 und kann eine lang anhaltende und stabile blutdrucksenkende Wirkung ausüben. Im Vergleich zu Azilsartan hat Lasartan eine andere chemische Struktur. Es setzt mehr Wirkstoffe frei und wirkt stärker als Azilsartan.

Gängige blutdrucksenkende Medikamente können den Blutdruck um etwa 10 mmHg pro Tablette senken, während jede Sartan-Tablette den Blutdruck um bis zu 15 mmHg senken kann, was besser ist als bei bestehenden Sartan-Medikamenten und sogar bei anderen Arten von blutdrucksenkenden Medikamenten. Daher wird Sartan auch als das „stärkste“ blutdrucksenkende Medikament der Geschichte bezeichnet .

Wie andere Sartane hat Sartan die Funktion, Herz und Nieren zu schützen. Darüber hinaus ist seine organschützende Wirkung aufgrund seiner starken und lang anhaltenden Wirkung stärker als die anderer Sartane.

Die Nebenwirkungen von Sartanen sind insgesamt relativ gering und Mesartan hat das gleiche Sicherheitsprofil wie andere Sartane. Daher verfügt Mesartan über eine stärkere blutdrucksenkende und organschützende Wirkung, ohne dass es zu vermehrten Nebenwirkungen kommt, und stellt somit eine neue Option bei der Behandlung von Bluthochdruck dar .

3. Einschränkungen der Arzneimittelkosten und der Langzeitsicherheit

Gemessen am pharmakologischen Mechanismus und den Ergebnissen klinischer Studien übertreffen Alisartan und Mesartan ihre „Vorgänger“ und eignen sich besser zur Behandlung von Bluthochdruck. Es gibt zwei Gründe, warum es in der klinischen Praxis nicht weit verbreitet ist:

Einer davon ist, dass die Kosten für Medikamente zu hoch sind . Nach der zentralisierten staatlichen Beschaffung konnten die Kosten für klassische Sartan-Medikamente auf nur wenige Cent pro Tablette gesenkt werden. Alisartan und Mesartan wurden jedoch später auf den Markt gebracht und sind teurer, sodass sich die meisten Patienten dies nicht leisten können.

Zweitens muss ihre langfristige Sicherheit noch beobachtet werden . Klassische Sartan-Medikamente sind schon lange auf dem Markt und ihre pharmakologischen Wirkungen und Nebenwirkungen sind gründlicher untersucht und zuverlässiger. Ärzte haben sich an deren Verwendung gewöhnt und wechseln die Medikamente im Allgemeinen nicht so leicht. Neue Arzneimittel erfordern eine Langzeitbeobachtung hinsichtlich ihrer langfristigen Sicherheit, was sich auch auf ihre Anwendung auswirkt.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Alisartan und Mesartan beide „Neulinge“ in der Arzneimittelfamilie der Sartane sind. Bei beiden handelt es sich um Prodrugs, die nach dem Eintritt in den menschlichen Körper eine Biotransformation benötigen, um die Wirkstoffe freizusetzen und ihre Wirkung zu entfalten. Im Vergleich zu herkömmlichen Sartan-Medikamenten weist das neue Medikament eine deutlich verbesserte Wirkungsdauer und -intensität sowie weniger Nebenwirkungen auf, ist jedoch teurer und muss hinsichtlich seiner langfristigen Sicherheit beachtet werden, was seine Verwendung einschränkt.

Das Arzneimittel muss unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Wenn Sie Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, wenden Sie sich bitte an einen Arzt oder Apotheker. Ich bin Apotheker Huazi. Folgen Sie mir gerne und teilen Sie mehr Gesundheitswissen.