Die orale Version von Semaglutid ist zur Vermarktung zugelassen! Dieses beliebte Produkt ist kein „Wundermittel zur Gewichtsabnahme“?

Am 26. Januar wurden die Semaglutid-Tabletten von Novo Nordisk von der National Medical Products Administration (NMPA) zur Behandlung von Typ-2-Diabetes zur Vermarktung zugelassen. Dies ist der erste orale GLP-1-Rezeptoragonist (Glucagon-like peptide-1), der in China zur Vermarktung zugelassen ist.

▲Regierungsdienstportal der Nationalen Arzneimittelbehörde

Das neu zugelassene orale Semaglutid wird unter dem Namen „Novoxin“ vertrieben. Semaglutid ist für seine gewichtsreduzierende Wirkung bekannt. Es gibt einen Witz, der besagt, dass derjenige die Welt gewinnt, der seinen Blutzucker senken und abnehmen kann. Wenn man im vergangenen Jahr über den Markt für Mittel zur Blutzuckersenkung und Gewichtsabnahme sprach, kam man an einem Namen nicht vorbei: Semaglutid, das fast mit dem „Wundermittel zur Gewichtsabnahme“ gleichgesetzt wird. Es muss jedoch betont werden, dass die Indikation für dieses in China dieses Mal zugelassene Medikament die Behandlung von Typ-2-Diabetes und nicht die Behandlung zur Gewichtsabnahme ist. Doch der Begeisterung des Marktes kann man möglicherweise nur schwer widerstehen.

Zuvor war laut Angaben des National Drug Evaluation Center der Antrag von Novo Nordisk auf klinische Studien mit Semaglutid-Tabletten in China bereits im September 2022 genehmigt worden: als Ergänzung zum Gewichtskontrolle bei erwachsenen Patienten, eingesetzt bei kalorienreduzierter Ernährung und gesteigerter körperlicher Aktivität, mit einem anfänglichen Body-Mass-Index (BMI) ≥28 kg/m2 (Adipositas) oder ≥24 kg/m2 und <28 kg/m2 (Übergewicht) und begleitet von mindestens einer gewichtsbedingten Komorbidität.

Diese Zulassung zur Börsennotierung wird zweifellos eine „Blockbuster-Bombe“ im heimischen Markt für Gewichtsverlustprodukte im Wert von über 10 Milliarden Yuan sein. Denn zuvor wurden alle Injektionsversionen von Semaglutid über die Kühlkette importiert, was zu einem gewissen Grad zu Lieferengpässen führte. **Semaglutid-Tabletten zum Einnehmen bieten erhebliche Vorteile hinsichtlich Transport, Lagerung und Benutzerakzeptanz (keine Injektionen erforderlich). Sobald die Indikation zur Gewichtsabnahme zugelassen ist, wird dies zweifellos die Marktobergrenze weiter anheben.

▲Semaglutid-Tabletten zum Einnehmen (Quelle: Online-Shopping-Plattform)

Semaglutid ist ein Glucagon-ähnlicher Peptid-1 (GLP-1)-Rezeptoragonist, der ursprünglich zur Behandlung von Typ-2-Diabetes entwickelt wurde. Aufgrund seiner hervorragenden Wirkung zur Gewichtsabnahme war es in den letzten zwei Jahren bei Prominenten und auf dem Kapitalmarkt sehr gefragt. Wie senkt Semaglutid den Blutzucker und reduziert das Gewicht? Kann man damit wirklich abnehmen, ohne etwas zu tun?

Wie wirkt Semaglutid bei der Gewichtsabnahme?

Das Arzneimittelmolekül Semaglutid imitiert ein Hormon namens GLP-1, das natürlich im menschlichen Körper vorkommt und zu dem es eine Sequenzhomologie von 94 % aufweist. GLP-1 ist eines der vielen Hormone, die vom Dünndarm nach dem Essen freigesetzt werden. Es kann die Insulinsekretion fördern, wenn es auf die Bauchspeicheldrüse wirkt, die Magenentleerung verlangsamen, wenn es auf den Verdauungstrakt wirkt, und ein Sättigungsgefühl erzeugen, wenn es auf den Hypothalamus wirkt. Daher können Medikamente, die GLP-1 nachahmen (wie Semaglutid), die GLP-1-Rezeptoren im menschlichen Körper aktivieren, was nicht nur den Blutzucker reguliert und Diabetes behandelt, sondern auch die Verdauung verlangsamen und den Appetit unterdrücken kann. Darüber hinaus ist Semaglutid im menschlichen Körper stabiler als GLP-1 und kann bei einmal wöchentlicher Einnahme seine Wirkung entfalten.

Können orale Medikamente mit injizierbaren Medikamenten konkurrieren?

▲Semaglutid-Injektion (Quelle: Visual China)

Zuvor, im Februar 2021, wurde die Semaglutid-Injektion in meinem Land zur Vermarktung zugelassen. Derzeit können inländische Semaglutid-Dosierungsformen in zwei Typen unterteilt werden: Semaglutid-Injektion und Semaglutid-Tabletten. Die Spezifikationen der Semaglutid-Injektion sind 2 mg/1,5 ml (1,34 mg/ml) und 4 mg/3 ml (1,34 mg/ml) und werden einmal wöchentlich injiziert; Die Spezifikationen für Semaglutid-Tabletten lauten 3 mg, 7 mg und 14 mg und werden einmal täglich oral eingenommen.

Obwohl die Injektion von Semaglutid derzeit in China nicht zur Gewichtsabnahme zugelassen ist, ist es für viele Menschen ein Trend geworden, es auf eigene Faust zur Gewichtsabnahme zu kaufen. Nach der Markteinführung der oralen Version ist es nahezu sicher, dass eine ähnliche Situation erneut auftreten wird.

Allerdings besteht neben dem Risiko, dass es nicht für die Indikation Gewichtsverlust zugelassen ist, noch eine weitere große Schwierigkeit bei der oralen Anwendung von Semaglutid zur Gewichtsabnahme.

Allein ein Blick auf die Spezifikationen der injizierbaren und oralen Formulierungen von Semaglutid zeigt, dass die Dosierung der oralen Formulierung höher ist als die der injizierbaren Formulierung. Dies liegt daran, dass bei der oralen Darreichungsform eine höhere Dosis erforderlich ist, um die gleiche Arzneimittelkonzentration im Blut zu erreichen wie bei der injizierbaren Darreichungsform. Die Studienreihen SUSTAIN und PIONEER ergaben, dass orale Semaglutid-Tabletten mit 7 mg bzw. 14 mg ähnliche Blutkonzentrationen aufwiesen wie subkutanes Semaglutid mit 0,5 mg bzw. 1,0 mg.

Wenn jedoch mit der oralen Darreichungsform von Semaglutid die gleiche Wirkung wie mit der injizierbaren Darreichungsform erzielt werden soll, kann dies nicht einfach durch eine Erhöhung der Dosis erreicht werden. Dies wird durch die Molekülstruktur von Semaglutid bestimmt. Semaglutid ist ein Polypeptidmolekül. Diese Art von molekularem Arzneimittel ist bei oraler Verabreichung anfällig für enzymatischen Abbau, weist eine geringe Permeabilität auf und wird stark durch die gastrointestinale Umgebung beeinflusst, was zu einer geringen oralen Bioverfügbarkeit führt.

Es gibt kein „Wundermittel“ zum Abnehmen!

Im Vergleich zu früheren Medikamenten zur Gewichtsabnahme haben „neue Internet-Stars“ wie Semaglutid zwar beeindruckende Ergebnisse erzielt, aber auch diese Medikamente sind nicht perfekt.

(Fotoquelle: Visual China)

Diese Medikamente sind nicht ohne Nebenwirkungen und es ist nicht realistisch zu erwarten, dass man im Liegen bequem abnehmen kann. In klinischen Studien mit Semaglutid berichteten etwa 20 bis 45 % der Teilnehmer über Magen-Darm-Beschwerden wie Übelkeit, Erbrechen, Durchfall und Verstopfung. Diese Nebenwirkungen treten bei niedrigeren Dosen seltener auf und halten normalerweise nicht lange an, sodass das Medikament derzeit als sicher gilt. Um die Folgen einer langfristigen Einnahme von Medikamenten zur Gewichtserhaltung festzustellen, sind jedoch längerfristige Nachbeobachtungen erforderlich.

Es ist unrealistisch zu hoffen, dass Sie nach der Anwendung von Semaglutid „weiter abnehmen“ können. Studien haben gezeigt, dass der Gewichtsverlusteffekt von Semaglutid nach einer gewissen Zeit der Einnahme des Medikaments eine Plateauphase erreicht. Nachfolgende Studien der Teilnehmer der klinischen Studie ergaben, dass die meisten Menschen innerhalb von sechs Monaten bis einem Jahr nach Absetzen des Medikaments den größten Teil ihres Gewichts vor der Studie wieder zunahmen. Es ist erwähnenswert, dass Personen, die nach dem Absetzen des Medikaments eine gesunde Ernährung und Bewegung beibehielten, relativ weniger Gewicht wieder zunahmen.

Obwohl Medikamente wie Semaglutid dabei helfen können, den Appetit zu reduzieren, können sie die ursprünglichen Essgewohnheiten und den Lebensstil der Menschen nicht ändern. Wenn Sie die Einnahme dieser Arzneimittel abbrechen, kann Ihr Appetit zurückkehren und Sie können wieder zunehmen. Es ist erwähnenswert, dass diese Medikamente vielen Menschen, die eine Diät machen, das Selbstvertrauen gegeben haben, etwas zu unternehmen, aber sie können Fettleibigkeit nicht ein für alle Mal „heilen“.

Diese neuen Medikamente zur Gewichtsabnahme, die viel Aufmerksamkeit erregt haben, sind keine „Wundermittel“. Abnehmen sollte kein blindes Verfolgen von Trends sein, sondern ein wissenschaftlicher Prozess. Bevor Sie Medikamente einnehmen, sollten Sie einen Facharzt konsultieren, um Ihren körperlichen Zustand und Ihre Anpassungsfähigkeit zu verstehen. Befolgen Sie den Rat des Arztes und nehmen Sie die Medikamente mit Bedacht ein. Nur so können wir die Lebensqualität und den Gesundheitszustand wirklich verbessern.

Text/David Duan

Referenzen: Beijing Science and Technology News, Medical Valley, Interface News, The Paper usw.