Wenn Metformin bei der Kontrolle des Blutzuckers nicht wirksam ist, können GLP-1-Rezeptoragonisten zum Schutz des Herz-Kreislauf-Systems eingesetzt werden.

Ein Freund, der an Diabetes leidet, hinterließ Huazi eine Nachricht, in der er sagte, dass er seinen Blutzucker nach der Einnahme von Metformin und Acarbose immer noch nicht kontrollieren könne. Jemand schlug ihm zur Behandlung ein Medikament namens „Peptid“ vor, da es gut für das Herz sei. Um welche Art von Droge handelt es sich?

Huazi sagte, dass sich die hypoglykämischen Medikamente mit dem Wort „Peptid“ in ihrem Namen auf GLP-1-Rezeptoragonisten beziehen sollten. Zu den häufig verwendeten Medikamenten gehören Liraglutid, Dulaglutid, Semaglutid, Exenatid-Mikrosphären, Loxenatid usw. Diese Medikamente können nicht nur den Blutzucker senken, sondern haben auch eine kardiovaskuläre Schutzwirkung.

1. Was ist ein GLP-1-Rezeptoragonist?

Der menschliche Darm kann ein multifunktionales Peptidhormon absondern, das den Glucagon-like Peptide-1 (GLP-1)-Rezeptor aktivieren, die Insulinsekretion glukoseabhängig fördern, die Magenentleerung verzögern, die Nahrungsaufnahme verringern und das Gewicht reduzieren kann.

Die vom menschlichen Körper auf natürliche Weise abgesonderten Peptidhormone werden jedoch nach dem Eintritt ins Blut schnell durch die Dipeptidylpeptidase 4 (DPP-4) abgebaut und verlieren ihre Wirkung. Aus diesem Grund wurden GLP-1-Rezeptoragonisten entwickelt, die in ihrer Struktur den natürlichen Peptidhormonen des Körpers ähneln und ebenfalls den GLP-1-Rezeptor aktivieren können, um den Blutzucker zu senken.

GLP-1-Rezeptoragonisten sind glukoseabhängig und weisen ein geringes Hypoglykämierisiko auf. Darüber hinaus wirken sie schützend auf Nervenzellen und Herzmuskelzellen und senken den Blutzucker .

2. Häufig verwendete GLP-1-Rezeptoragonisten

Derzeit sind verschiedene GLP-1-Rezeptoragonisten auf dem Markt, von denen Liraglutid, Dulaglutid und Semaglutid am häufigsten verwendet werden . Die Zulassung für die orale Darreichungsform von Semaglutid wird im Land beantragt, es wird jedoch einige Zeit dauern, bis sie auf den Markt kommen kann. Derzeit sind alle drei in injizierbaren Formulierungen erhältlich. Liraglutid muss einmal täglich injiziert werden, während Dulaglutid und Semaglutid einmal wöchentlich injiziert werden müssen .

Liraglutid und Semaglutid sind in den USA zur Behandlung der Gewichtsabnahme bei adipösen Patienten zugelassen, während Dulaglutid nur zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt wird. In unserem Land dürfen diese drei Medikamente jedoch nur zur Behandlung von Typ-2-Diabetes eingesetzt werden und nicht zur Gewichtsabnahme .

Semaglutid wurde auf der Grundlage von Liraglutid entwickelt, daher kann Semaglutid als „wöchentliche Formulierung“ von Liraglutid angesehen werden . Die wöchentliche Verabreichung des Arzneimittels ist bequemer und kann die Medikamenteneinnahmetreue der Patienten verbessern. Daher sind die wichtigsten Typen von GLP-1-Rezeptoragonisten derzeit Dulaglutid und Semaglutid.

3. Der Unterschied zwischen Dulaglutid und Semaglutid

Die Halbwertszeit von Dulaglutid beträgt 4,7 Tage und die Halbwertszeit von Semaglutid beträgt 7 Tage. Je länger die Halbwertszeit, desto geringer ist die Veränderung der Arzneimittelkonzentration im Blut während der Behandlung, sodass die Arzneimittelkonzentration von Semaglutid stabiler ist .

Die üblicherweise verwendete Dosis von Dulaglutid beträgt 1,5 mg und die üblicherweise verwendete Dosis von Semaglutid beträgt 0,5 mg. Beide können den Glykohämoglobinwert (HbA1c) im Vergleich zum Ausgangswert um 1,5 % senken. Bei der Anwendung von 1,0 mg Semaglutid kann der HbA1c-Wert jedoch um 1,8 % gesenkt werden.

In Bezug auf die Kontrolle des Blutzuckers, die Gewichtsreduzierung und die Senkung des Blutdrucks ist Semaglutid wirksamer als Dulaglutid .

In Bezug auf den kardiovaskulären Schutz hat Dulaglutid eine breite kardiovaskuläre Schutzwirkung bei Patienten mit Typ-2-Diabetes, während Semaglutid eine schützende Wirkung bei Patienten mit Typ-2-Diabetes hat, die an einer koronaren atherosklerotischen Herz-Kreislauf-Erkrankung leiden.

Daher ist Semaglutid im Vergleich zu den beiden die geeignetere Wahl für Patienten mit Typ-2-Diabetes, die abnehmen möchten , während Dulaglutid besser für Patienten mit Typ-2-Diabetes geeignet ist, die einen kardiovaskulären Schutz benötigen .

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass GLP-1-Rezeptoragonisten zur Behandlung eingesetzt werden können, wenn der Blutzucker durch eine kontrollierte Ernährung, vermehrte körperliche Betätigung und die Einnahme von Metformin und anderen blutzuckersenkenden Medikamenten immer noch nicht gut kontrolliert werden kann. Während es den Blutzucker senkt, hat es auch eine gute Schutzwirkung auf das Herz-Kreislauf-System. Das Arzneimittel muss unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Wenn Sie Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, wenden Sie sich bitte an einen Arzt oder Apotheker. Ich bin Apotheker Huazi. Folgen Sie mir gerne und teilen Sie mehr Gesundheitswissen.