Was ist Ezetimib? Warum wird es immer zusammen mit Statinen verwendet? Worauf sollten Sie bei der Anwendung achten?

Bei vielen Patienten, die Statine einnehmen und deren Blutfettwerte nicht den Anforderungen entsprechen, empfehlen die Ärzte eine Kombination mit Ezetimib, um die Cholesterinwerte besser unter Kontrolle zu halten. Viele Menschen verstehen Ezetimib jedoch nicht und fragten Huazi, was dieses Medikament ist. Muss es zusammen mit Statinen angewendet werden? Kann es alleine verwendet werden?

Huazi sagte, dass Ezetimib ein Cholesterinabsorptionshemmer sei und seine lipidsenkende Wirkung nicht hoch sei. Die alleinige Anwendung wird nicht empfohlen. Nur in Kombination mit Statinen kann es seine antiatherosklerotische Wirkung entfalten.

1. Cholesterinabsorptionshemmer

Die Aufnahme von Cholesterin im menschlichen Körper erfolgt überwiegend über die Epithelzellen des Dünndarms. 30 % des Cholesterins stammen aus der Ernährung und 70 % entstehen durch Selbstsynthese. Das vom Körper synthetisierte Cholesterin wird jedoch auch über die Galle in den Darm ausgeschieden und dann über die Epithelzellen des Dünndarms wieder ins Blut aufgenommen. Solange also die Aufnahme von Cholesterin durch die Dünndarmepithelzellen gehemmt wird, kann der Cholesterinspiegel im Blut gesenkt werden.

Nach der Einnahme wirkt Ezetimib direkt im Darm, indem es die Aktivität des Sterol-Carrier-Transporters (NPC1L1) auf den Dünndarmepithelzellen hemmt und dadurch die Aufnahme von Cholesterin im Darm verhindert. Bei alleiniger Anwendung kann es den Cholesterinspiegel um etwa 20 % senken.

2. Enterohepatischer Kreislauf von Arzneimitteln

Nach der Bindung an die Epithelzellen des Dünndarms kann Ezetimib resorbiert werden und über die Pfortader in die Leber gelangen. Anschließend wird es in die Galle ausgeschieden und in den Dünndarm ausgeschieden, wo es seine Wirkung entfaltet und wieder aufgenommen wird. Dieser Vorgang wiederholt sich und führt dazu, dass Ezetimib zwischen Leber und Dünndarm zirkuliert. Dies wird als enterohepatischer Kreislauf des Arzneimittels bezeichnet.

Arzneimittel mit enterohepatischen Kreislaufeigenschaften haben eine lange Wirkdauer und eine lange Eliminationszeit, sodass die Halbwertszeit von Ezetimib 22 Stunden erreichen kann. Im Allgemeinen können 10 mg pro Tag eine langfristige Wirkung erzielen. Manche Menschen reagieren sehr empfindlich auf das Medikament und können 5 mg einnehmen. Die Aufnahme von Ezetimib wird durch Nahrung nicht beeinflusst und die Einnahme kann zu jeder Tageszeit erfolgen.

3. Es wird empfohlen, es in Kombination mit Statinen zu verwenden

Ezetimib hat eine einzige Wirkung, nämlich die Hemmung der Cholesterinaufnahme und eine leichte Senkung des Cholesterinspiegels. Statine können den Cholesterinspiegel um 30 bis 50 % senken. Sie können außerdem den Stoffwechsel des arteriellen Endothels verbessern und die Stabilität von Plaques erhöhen, sodass diese weniger leicht reißen. Bei langfristiger Anwendung können sie auch Plaques rückgängig machen.

Daher sind Statine die „Eckpfeiler“ der Behandlung von Arteriosklerose. Nur wenn Statine den LDL-C-Spiegel nicht auf das Zielniveau senken, sollte eine Kombinationstherapie mit Ezetimib in Betracht gezogen werden, die den LDL-C-Spiegel weiter um 20 % senken kann.

Bisher können nur Statine die Plaque-Progression hemmen und Plaques rückgängig machen. Diese Funktion kann durch andere lipidsenkende Medikamente nicht ersetzt werden. Daher wird Ezetimib normalerweise nur in Kombination mit Statinen und im Allgemeinen nicht allein verwendet.

4. Nebenwirkungen sind sehr mild

Ezetimib ist gut verträglich. Es können Nebenwirkungen wie Schwindel, Parästhesien und Verstopfung auftreten, diese sind jedoch normalerweise mild und vorübergehend.

Bei der Kombination mit Statinen sollte darauf geachtet werden, ob erhöhte Lebertransaminasen (AST, ALT) sowie Muskelschmerzen und Müdigkeit vorliegen. Wenn der Transaminasespiegel um mehr als das Dreifache des oberen Normalwerts oder der Kreatinkinasespiegel (CK) um mehr als das Fünffache des oberen Normalwerts ansteigt, muss die Dosierung reduziert oder das Arzneimittel abgesetzt werden.

Ezetimib wird nicht durch Leberenzyme metabolisiert und hat weniger Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln. Es wird über die Galle ausgeschieden und über die Nieren ausgeschieden, hat keine Auswirkungen auf die Nieren und bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist keine Dosisanpassung erforderlich. Es wird jedoch nicht für Patienten mit mittelschwerer oder schwerer Leberfunktionsstörung empfohlen.

Zusammenfassend ist Ezetimib ein Cholesterinabsorptionshemmer mit wenigen Nebenwirkungen und schwacher lipidsenkender Wirkung. Es wird normalerweise nicht allein verwendet. Eine Kombinationsanwendung kommt nur dann in Betracht, wenn Statine den LDL-C-Spiegel nicht auf den Zielwert senken können. Die Einnahme von Medikamenten sollte unter ärztlicher Aufsicht erfolgen. Bei Fragen zu Medikamenten wenden Sie sich bitte an einen Arzt oder Apotheker. Ich bin Apotheker Huazi. Folgen Sie mir gerne und teilen Sie mehr Gesundheitswissen.