Das Rätsel um den Drogenfall: „Fluchtplan“

Autor: Shi Yanling

„Goldene Zikade wirft ihre Schale ab“ bezieht sich auf die Zikade, die ihre Schale abwirft, wenn sie erwachsen wird. Es ist eine Metapher für die geschickte Flucht, sodass der Gegner sie nicht rechtzeitig bemerkt. Dies ist zugleich die einundzwanzigste der berühmten Sechsunddreißig Strategien. Diese Technik wurde von allen möglichen Völkern, vom Insekt bis zum Menschen, verwendet. Nun stellen wir den „Fluchttrick“ in der Pharmaindustrie vor. Die Geschichte beginnt mit einer Konsultation in einer Apothekenklinik …

Eines Nachmittags sortierten meine Kollegen und ich wie üblich Dokumente in der Apothekensprechstunde, als plötzlich ein Onkel aufgeregt hereinkam und sagte: „Apotheker, ich habe eine Frage!“ Dann holte er eine Plastiktüte heraus, nahm die eingewickelten Tabletten heraus und fuhr fort: „Das sind die Pillen, die ich gestern genommen habe, und ich habe sie heute unversehrt herausgezogen! Sehen Sie, das ist die Pille, die herausgezogen wurde! Wurde dieses Medikament absorbiert? Gibt es ein Problem mit der Qualität des Medikaments!“ Der Onkel wurde immer aufgeregter und empörter, während er sprach. Mein Kollege und ich gingen näher heran, um uns die Pille anzusehen, und erkannten sofort, dass es sich um das blutdrucksenkende Medikament Nifedipin-Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung handelte. Wir haben den Grund verstanden. Die kleine Pille schien nach Gerechtigkeit zu schreien, also beruhigten wir den Onkel und erklärten ihm die Dinge im Detail, um die kleine Pille zu „rechtfertigen“.

Das Prinzip der Droge " Jinchan Shehu "

Nifedipin-Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung sind mit zwei Schichten hochtechnologischer „Außenhüllen“ überzogen. Die äußere Schicht ist eine „feuchtigkeitsdichte Beschichtung“, die das Eindringen von Feuchtigkeit verhindert, und die innere Schicht ist eine halbdurchlässige Membranbeschichtung (unlösliche Skelettstruktur) mit lasergestanzten Mikroporen. Zwei Schichten „Kleidung“ umhüllen die Arzneimittelschicht und die Boosterschicht.

Nachdem die Nifedipin-Tabletten mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung in den menschlichen Körper gelangt sind, löst sich die „feuchtigkeitsabweisende Beschichtung“ im Verdauungstrakt auf, und die Booster-Schicht absorbiert Wasser und quillt auf, wobei ihr Volumen langsam zunimmt. Dadurch werden die Wirkstoffe in der Wirkstoffschicht quantitativ und gleichmäßig aus den Mikroporen freigesetzt, wodurch die Wirkstoffkonzentration im Blut konstant gehalten wird. Die Wirkung des Medikaments hält bis zu 24 Stunden an, senkt den Blutdruck stetig und nachhaltig und muss nur einmal täglich eingenommen werden.

Nach der Aufnahme des Wirkstoffs der Nifedipin-Retardtabletten werden die leeren Tabletten intakt aus dem Darm ausgeschieden, während die intakten Tabletten im Kot zu finden sind[1], genau wie eine Zikade ihre Schale abwirft, weshalb das im vorherigen Artikel beschriebene Phänomen der intakten Ausscheidung der Tabletten auftritt. Neben den Nifedipin-Retardtabletten weist auch das Antidiabetikum Glipizid-Retardtabletten einen ähnlichen Aufbau auf und „entweicht“ ebenfalls nach der Einnahme.

Das Rätsel wurde gelöst und die „unberechtigte Anklage“ im Zusammenhang mit Nifedipin-Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung wurde ausgeräumt. Nachdem er sich die Erklärung angehört hatte, ging der Onkel zufrieden weg.

Ich dachte, die Geschichte wäre vorbei, aber das war nicht der Fall. Einige Tage später kam der Onkel erneut zur Konsultation in die Apothekensprechstunde. Diesmal holte der Onkel noch die abgepackten Nifedipin-Retardtabletten heraus. Mein Kollege und ich sahen uns verwirrt an. Haben wir es letztes Mal nicht klar erklärt?

Der Onkel sagte langsam: „Apotheker, nachdem ich mir Ihre Erklärungen das letzte Mal angehört hatte, ging ich nach Hause und legte die Tabletten in eine Tasse warmes Wasser. Den ganzen Morgen über konnte ich keine Veränderungen an der freigesetzten Medizin feststellen. Als ich sie herausnahm und berührte, war sie immer noch hart. Was ist los?“ Es scheint, dass die „Ungerechtigkeit“ der kleinen Tablette noch nicht vollständig geklärt ist und der Apotheker darauf wartet, sie zu rechtfertigen.

Bedingungen für die Arzneimittelauflösung

Der Resorptionsort bei oraler Gabe ist der Magen-Darm-Trakt. Der pH-Wert des Mageninhalts beträgt 1,0–3,0 und der pH-Wert des Darminhalts beträgt 4,8–8,2[2]. Der pH-Wert, die Temperatur und andere Bedingungen von warmem Wasser unterscheiden sich stark von denen des menschlichen Verdauungstrakts. Die Darreichungsform des Arzneimittels ist so konzipiert, dass sie die physiologischen Bedingungen des menschlichen Körpers simuliert. Das Medikament kann nur im menschlichen Körper wirksam freigesetzt werden und die Freisetzung des Medikaments ist nicht unbedingt mit bloßem Auge sichtbar. Daher können wir anhand des Phänomens, das beim Einweichen des Arzneimittels in einer Tasse warmem Wasser beobachtet wird, nicht beurteilen, ob das Arzneimittel normal freigesetzt wird.

Meine Kollegen und ich erinnerten diesen abenteuerlustigen Onkel auch daran, diese Tabletten vor der Einnahme nicht zu zerbeißen, zu kauen oder aufzubrechen, da dies die „äußere Hülle“ der Tabletten beschädigen und den inneren Kern, der das Arzneimittel enthält, direkt freilegen würde. Das Medikament würde schnell freigegeben, was dazu führen würde, dass die Wirksamkeit des Arzneimittels nicht dauerhaft gewährleistet werden könnte. Es kann außerdem zu einer übermäßigen Aufnahme des Arzneimittels in kurzer Zeit und sogar zu einer Arzneimittelvergiftung kommen.

Der Onkel merkte es plötzlich, bedankte sich wiederholt und ging. Die Geschichte endet hier. Die beiden „Fehler“ der Nifedipin-Tabletten mit kontrollierter Wirkstofffreisetzung wurden aufgeklärt und die Wahrheit über den „Fall“, der durch die Darreichungsform des Arzneimittels verursacht wurde, wurde enthüllt. Der „Fluchtplan“ der Pharmaindustrie ist eigentlich ein Produkt der Hochtechnologie, das Menschen helfen kann, Medikamente besser zur Behandlung von Krankheiten einzusetzen.

Quellen:

[1]Anleitung für Nifedipin-Tabletten mit verzögerter Wirkstofffreisetzung. Bayer AG. 21.10.2021.

[2] Li Jun. Klinische Pharmakologie. 6. Auflage[M]. Volksmedizinischer Verlag, 2018.