Haben Ticagrelor und Clopidogrel die gleiche Thrombozytenaggregationshemmung? Wo liegen die Unterschiede?

Die Thrombozytenaggregationshemmung ist ein sehr wichtiger Bestandteil der Vorbeugung und Behandlung von Herz-Kreislauf- und zerebrovaskulären Erkrankungen. Es kann die Aggregation und Bildung von Blutgerinnseln der Blutplättchen verhindern und so das Auftreten von Herzinfarkten und Hirninfarkten verhindern. Zu den häufig eingesetzten Medikamenten zur Thrombozytenaggregationshemmung zählen neben dem Klassiker Aspirin auch Clopidogrel und Ticagrelor.

Was den Wirkmechanismus des Arzneimittels betrifft, wirken sowohl Clopidogrel als auch Ticagrelor auf den P2Y12-Rezeptor auf den Blutplättchen. Ein Freund fragte Huazi: „Die beiden Medikamente haben den gleichen Wirkmechanismus. Ist ihre Wirksamkeit also gleich?“ Was ist der Unterschied?

1. Beide sind P2Y12-Rezeptorantagonisten. Clopidogrel und Ticagrelor sind P2Y12-Rezeptorantagonisten, die die Bindung von Adenosindiphosphat (ADP) an den P2Y12-Rezeptor auf Blutplättchen hemmen können. Dadurch wird die ADP-vermittelte Blutplättchenaggregation gehemmt, die Bildung von Blutgerinnseln verhindert und eine schützende Wirkung auf das Herz-Kreislauf- und zerebrovaskuläre System ausgeübt.

Clopidogrel und Ticagrelor haben denselben Angriffspunkt, daher sind ihre Thrombozytenaggregationshemmenden Wirkungen ähnlich. Beide können in Kombination mit Aspirin verwendet werden, um einen „dualen Anti“-Behandlungsplan zu bilden, der häufig bei der Behandlung des akuten Koronarsyndroms sowie bei Herzstents und Herz-Bypass-Operationen verwendet wird. Beide können Aspirin zur Vorbeugung und Behandlung von Herz-Kreislauf- und zerebrovaskulären Erkrankungen bei Menschen ersetzen, die Aspirin nicht vertragen.

2. Was ist der Unterschied zwischen den beiden Wirkmechanismen? Die beiden Medikamente haben den gleichen Wirkmechanismus, aber was den Wirkungseintritt betrifft, ist Ticagrelor schneller als Clopidogrel. Daher kann bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom, bei denen eine schnelle Hemmung der Thrombozytenaggregation erforderlich ist, Ticagrelor vorrangig eingesetzt werden, wenn Kontraindikationen für Aspirin vorliegen.

Die Bindung von Clopidogrel an den P2Y12-Rezeptor der Blutplättchen ist irreversibel, daher kann die einmal tägliche Einnahme eine kontinuierliche thrombozytenaggregationshemmende Wirkung haben. Die Bindung von Ticagrelor an den P2Y12-Rezeptor der Blutplättchen ist reversibel und die Halbwertszeit der Arzneimittelkonzentration im Blut beträgt etwa 7 Stunden. Daher muss das Arzneimittel zweimal täglich eingenommen werden, um seine Thrombozytenaggregationshemmende Wirkung zu entfalten, und die Medikamenteneinnahme ist schlecht.

3. Welches hat eine stärkere Thrombozytenaggregationshemmung? ​​Einschlägige Studien haben gezeigt, dass die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von Ticagrelor stärker ist als die von Clopidogrel. Wenn es um die Vorbeugung von Herz-Kreislauf-Erkrankungen wie Herzinfarkt geht, ist Ticagrelor wirksamer. Wenn es um die Vorbeugung von zerebrovaskulären Erkrankungen wie Schlaganfällen geht, haben beide ähnliche Wirkungen und es gibt keine offensichtlichen Unterschiede.

Da Ticagrelor eine stärkere Thrombozytenaggregationshemmung besitzt, ist das Blutungsrisiko etwas höher als bei Clopidogrel, die Häufigkeit der durch beide Medikamente verursachten Blutungen ist jedoch ähnlich. Angesichts der thrombozytenaggregationshemmenden Wirkung und der Häufigkeit von Nebenwirkungen ist Ticagrelor die bevorzugte Wahl. Bei Unverträglichkeit von Ticagrelor kann Clopidogrel gewählt werden.

4. Die beiden unterscheiden sich hinsichtlich der Nutzungsbeschränkungen. Bei älteren Menschen ist die Gerinnungsfunktion geschwächt und das Blutungsrisiko steigt. Bei älteren Menschen über 75 Jahren wird, wenn eine „duale Anti“-Behandlung erforderlich ist, die Anwendung von Clopidogrel, das ein geringeres Blutungsrisiko aufweist, in Kombination mit Aspirin empfohlen.

Thrombozytenaggregationshemmer können Magen-Darm-Schäden verursachen. Menschen mit einem hohen Risiko für Magen-Darm-Erkrankungen können zur Vorbeugung Protonenpumpenhemmer (Medikamente vom Typ „Prazol“) einnehmen. Es ist jedoch zu beachten, dass Clopidogrel ein Prodrug ist und durch das Enzym CYP2C19 metabolisiert werden muss, um seine Wirksamkeit zu entfalten. Omeprazol und Esomeprazol hemmen das Enzym CYP2C19 und verringern so die Wirksamkeit von Clopidogrel. Ihre Anwendung sollte daher vermieden werden. Andere Protonenpumpenhemmer wie Rabeprazol und Pantoprazol können ausgewählt werden.

Ticagrelor wird hauptsächlich durch das Enzym CYP3A4 metabolisiert, daher Medikamente mit enzymhemmender Wirkung wie Ketoconazol, Itraconazol, Voriconazol und Clarithromycin; und Arzneimittel mit enzyminduzierender Wirkung wie Phenytoin-Natrium, Phenobarbital und Carbamazepin sollten nicht in Kombination mit Ticagrelor angewendet werden.

Bei Menschen mit Niereninsuffizienz ist die Wahrscheinlichkeit eines erhöhten Kreatininspiegels und die Häufigkeit nierenbezogener Nebenwirkungen bei der Anwendung von Ticagrelor höher als bei Menschen, die Clopidogrel anwenden. Daher wird Clopidogrel für Menschen mit Niereninsuffizienz empfohlen.

Die Metaboliten von Ticagrelor können den Harnsäurestoffwechsel beeinträchtigen und Gicht auslösen. Daher wird Menschen mit Hyperurikämie die Anwendung von Clopidogrel empfohlen.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass Ticagrelor bei der Thrombozytenaggregationshemmung wirksamer ist als Clopidogrel und die bevorzugte Wahl darstellt, es jedoch zweimal täglich eingenommen werden muss und eine schlechte Compliance aufweist. Für ältere Menschen, Menschen mit Niereninsuffizienz und Gicht ist Clopidogrel besser geeignet, da es weniger Nebenwirkungen hat. Das Arzneimittel muss unter ärztlicher Aufsicht angewendet werden. Wenn Sie Fragen zur Anwendung des Arzneimittels haben, wenden Sie sich bitte rechtzeitig an einen Arzt oder Apotheker. Ich bin Apotheker Huazi. Folgen Sie mir gerne und teilen Sie mehr Gesundheitswissen.