Was ist der Unterschied zwischen der Fettlöslichkeit und der Wasserlöslichkeit von Statinen? Was ist der Unterschied bei der Verwendung

Ein Freund hinterließ Huazi eine Nachricht mit der Frage: „Ich habe gehört, dass es bei Statinen einen Unterschied zwischen fettlöslichen und wasserlöslichen gibt.“ Hat dieser Unterschied Auswirkungen auf die Wirksamkeit des Medikaments? Hua Zi sagte, dass die Hauptstrukturen aller Statine ähnlich seien, die Eigenschaften der mit der Hauptstruktur verbundenen Substituentengruppen jedoch unterschiedlich seien, was zu Unterschieden in der Fett- und Wasserlöslichkeit der verschiedenen Statine führe.

Der Unterschied zwischen Statinen hinsichtlich der „Fettlöslichkeit“ und der „Wasserlöslichkeit“ wirkt sich auf die Verteilung der Arzneimittel im menschlichen Körper aus, hat jedoch kaum Auswirkungen auf die Wirksamkeit. Der Hauptunterschied liegt in den Nebenwirkungen der Medikamente.

1. Der Unterschied zwischen der Fettlöslichkeit und der Wasserlöslichkeit von Arzneimitteln. Menschliches Cholesterin wird hauptsächlich in Leberzellen synthetisiert und Statine gelangen hauptsächlich in die Leberzellen, um ihre Wirkung zu entfalten. Die Zellmembranen des menschlichen Körpers bestehen aus Lipiden, sodass die Leberzellmembranen von fettlöslichen Arzneimitteln leichter durchdrungen werden können. Mit anderen Worten: Statine mit hoher Fettlöslichkeit können leichter in die Leberzellen eindringen und dort ihre Wirkung entfalten. Die hohe Fettlöslichkeit bedeutet jedoch auch, dass es leicht in andere Zellen eindringen kann und eine geringe Selektivität für die Leber aufweist.

Wasserlösliche Statine durchdringen die Leberzellmembran nicht so leicht und sind für die aktive Aufnahme, den Eintritt in die Leberzellen und die Entfaltung ihrer Wirkung hauptsächlich auf spezielle Transportproteine ​​auf der Leberzellmembran angewiesen. Wasserlösliche Statine wirken relativ selektiver auf die Leber.

2. Fettlösliche Statine und wasserlösliche Statine. Zu den Statinen zählen Simvastatin, Lovastatin und Pitavastatin. Fluvastatin und Atorvastatin sind wasser- und fettlösliche Statine; Pravastatin und Rosuvastatin sind wasserlösliche Statine.

Wenn man sie nach der Fettlöslichkeit ordnet, lauten die Reihenfolge Simvastatin > Lovastatin > Pitavastatin > Fluvastatin > Atorvastatin > Rosuvastatin > Pravastatin.

Stark fettlösliche Statine können nicht nur leicht in die Leberzellen eindringen, sondern auch leicht die Blut-Hirn-Schranke durchdringen und in das zentrale Nervensystem gelangen, was zu einer Beeinträchtigung des zentralen Nervensystems und leicht zu Nebenwirkungen wie Schwindel, Kopfschmerzen und Gedächtnisverlust führen kann. Statine sind stark fettlöslich und dringen zudem leicht in die Muskelzellen ein, was zu Nebenwirkungen wie Muskelermüdung und Muskelkater führt.

Relativ gesehen wirken Statine, die eine hohe Wasserlöslichkeit aufweisen, nur innerhalb der Leberzellen und haben weniger Einfluss auf das zentrale Nervensystem und die Muskeln. Allerdings hängt das Auftreten von Nebenwirkungen auch eng mit der lipidsenkenden Wirkungsstärke der Statine selbst zusammen. Beispielsweise ist Rosuvastatin zwar ein wasserlösliches Statin, aber auch ein wirksames Statin. Forschungsstatistiken zufolge ist die Häufigkeit von Muskelschäden, die durch dieses Medikament verursacht werden, höher als bei Atorvastatin, das ebenfalls ein starkes Statin ist.

Statine mit starker Fettlöslichkeit haben einen größeren Einfluss auf die Leberfunktion, aber dies hängt auch mit den Eigenschaften des Arzneimittels selbst zusammen. Pitavastatin ist beispielsweise ein fettlösliches Statin, wird jedoch nicht in der Leber verstoffwechselt, sodass sein Einfluss auf die Leberfunktion geringer ist.

3. „Fettlöslich“ oder „wasserlöslich“ ist nicht das einzige Kriterium zur Messung von Nebenwirkungen. Allerdings ist es wahrscheinlicher, dass fettlösliche Statine in die Leber gelangen und die Leberfunktion beeinträchtigen. Allerdings befindet sich der „Arbeitsplatz“ wasserlöslicher Statine ebenfalls in den Leberzellen, so dass sie auch die Leberfunktion beeinträchtigen. Daher ist die Leberfunktion ein Indikator, der Aufmerksamkeit erfordert, unabhängig davon, ob „fettlösliche“ oder „wasserlösliche“ Statine verwendet werden. Das Arzneimittel sollte abgesetzt werden, wenn die Transaminasen (AST, ALT) um mehr als das Dreifache ansteigen.

Aus demselben Grund besteht bei allen Statinen das Potenzial, Muskelschäden zu verursachen, und die Kreatinkinase (CK) sollte während der Einnahme des Medikaments sorgfältig überwacht werden. Wenn der Wert das Fünffache des normalen Höchstwerts übersteigt, sollte das Medikament abgesetzt werden. Alle Statine haben keine nachteiligen Auswirkungen auf die Nierenfunktion. Wenn jedoch die Nierenfunktion beeinträchtigt ist, wird die Ausscheidung wasserlöslicher Statine beeinträchtigt und es sollte auf eine Dosisanpassung geachtet werden. Der Stoffwechsel fettlöslicher Statine wird jedoch nicht beeinträchtigt.

Zusammenfassend lässt sich sagen, dass die Fettlöslichkeit und Wasserlöslichkeit von Statinen die Verteilung der Medikamente im Körper beeinflussen, aber wenig Einfluss auf die Wirksamkeit haben und sich hauptsächlich auf die Nebenwirkungen auswirken. Dies ist jedoch nicht der einzige Einflussfaktor, da er auch von vielen anderen Faktoren beeinflusst wird, wie beispielsweise der Dosierung des Medikaments, der Wirksamkeit des Medikaments und individuellen Unterschieden in der Medikamentenempfindlichkeit. Daher müssen Sie das Arzneimittel unter Aufsicht eines Arztes einnehmen und auf Nebenwirkungen achten. Ich bin Apotheker Huazi. Folgen Sie mir gerne und teilen Sie mehr Gesundheitswissen.