Was sind die Unterschiede zwischen Ticagrelor und Clopidogrel, zwei häufig verwendeten Medikamenten gegen koronare Herzkrankheiten?

Bei Patienten mit akutem Koronarsyndrom und nach PCI ist die duale antiretrovirale Therapie die Grundlage der antithrombotischen Therapie. Unter diesen wird in der klinischen Praxis häufiger Aspirin in Kombination mit einem P2Y12-Rezeptorhemmer verwendet. Die am häufigsten verwendeten P2Y12-Rezeptorhemmer sind Clopidogrel und Ticagrelor. Was sind also die Unterschiede zwischen den beiden als P2Y12-Rezeptorantagonisten der ersten Wahl? Heute werde ich es in einem Artikel erklären.

1. Verschiedene Arten der Bindung an Thrombozyten

Clopidogrel bindet sich irreversibel an Blutplättchen, wodurch die Anzahl der Blutplättchen während der Behandlung abnimmt. Bei Blutungen sind Bluttransfusionen erforderlich, um die Blutplättchen wieder aufzufüllen. Ticagrelor bindet reversibel an Blutplättchen, was bedeutet, dass sich die Blutplättchen nach dem Absetzen des Medikaments erholen.

2. Unterschiedliche Einsetzzeiten

Wie wir alle wissen, ist Clopidogrel ein Prodrug und kann nur unter der Einwirkung des Leberenzyms CYP2C19 in einen aktiven Metaboliten umgewandelt werden. Ticagrelor und seine Hauptmetaboliten sind beide aktiv, sodass Ticagrelor schneller wirkt.

3. Thrombozytenaggregationshemmende Wirkung

Die thrombozytenaggregationshemmende Wirkung von Ticagrelor ist stärker als die von Clopidogrel. Ticagrelor ist zumindest in den ersten 12 Monaten nach dem Auftreten eines akuten Koronarsyndroms wirksamer als Clopidogrel und Clopidogrel sollte nur bei Patienten angewendet werden, die Ticagrelor nicht vertragen.

4. Verschiedene Stoffwechselenzym-Subtypen

Clopidogrel ist ein Prodrug, das hauptsächlich durch das Leberenzym CYP2C19 metabolisiert wird. Ticagrelor wird hauptsächlich durch CYP3A4 und zu einem kleinen Teil durch CYP3A5 metabolisiert.

5. Blutungsrisiko

Clopidogrel und Ticagrelor sind beides Thrombozytenaggregationshemmer und bei beiden besteht das Risiko, Blutungen zu verursachen. Studien haben gezeigt, dass das Blutungsrisiko bei der Langzeitanwendung von Ticagrelor höher ist als bei Clopidogrel, bei der kurzfristigen Anwendung ist das Blutungsrisiko bei beiden jedoch ähnlich.